一、概要
万慧达北翔知识产权集团代理某国内药企成功请求宣告中化帝斯曼制药有限公司荷兰公司（下称帝斯曼公司）的两件阿莫西林专利全部无效。
两件涉案中国专利的权利要求均涉及以理化参数限定的化学产品，其中一件在权利要求中使用了自行定义的参数，另一件使用了本技术领域已有的参数。这种类型的权利要求常见于化学及相关领域，而对于其创造性的评判，则一直备受业界关注和引起广泛讨论。专利复审委员会在本次无效审理中对涉案专利的创造性评判及结论无疑为此类型案件提供了最新的指导实例。
二、案情介绍
帝斯曼公司的阿莫西林专利具体涉及名称为《三水羟氨苄青霉素》的第200480007500.2号中国专利（下称“专利500”），以及名称为《三水羟氨苄青霉素结晶粉末》的第201110051058.5号中国专利（下称“专利058”）。无效请求的主要理由是上述两件涉案专利的全部权利要求不具备创造性。
- 专利500案情介绍
(1) 概述：
涉案专利的权利要求1涉及三水羟氨苄青霉素产品，其中使用了一个十分关键的自行定义参数“游离水含量”来表征该产品。该参数被认定为是与最接近现有技术的区别技术特征。无效程序中，请求人与专利权人的争议聚点落在了该参数究竟表征了产品的何种性能以及该参数所对应的技术效果。针对该焦点问题，请求人、专利权人以及复审委三方分别进行了详细的解读。请求人主张说明书中未提供有关该参数究竟对应何种有益效果的实施例，也未公开该参数对应于产品的何种状态，亦未说明其在技术特征方面具有何种意义；专利权人主张该参数表征了产品的吸湿性，进而隐含限定了产品的结构特征；而复审委基于该参数的定义本身认定其表征的是产品的干燥程度，采纳了请求人提供的涉及表征阿莫西林产品干燥程度的一份证据作为最接近对比文件，同时认为涉案专利在说明书中缺乏相应的效果实施例，最终得出专利500不具备创造性的结论。
(2) 详述：
专利500涉及一种三水羟氨苄青霉素结晶粉末及其制备方法，其中作为无效审查基础的权利要求1如下：
1. 一种三水羟氨苄青霉素产品，在温度为25℃和平衡相对湿度为30%下测得所述产品的游离水含量小于0.1 wt.%，其中所述游离水含量被定义为((W30-W10)/W10)*100%,其中，W30 =与25℃温度下30%的平衡相对湿度相应的样品重量，W10 =与25℃温度下10%的平衡相对湿度相应的样品重量，其中所述产品是结晶三水羟氨苄青霉素粉末。
上述“游离水含量”是涉案专利自行定义的关键参数，其计算方法在专利说明书中有进一步的描述。简言之，游离水指的是阿莫西林所含的可与大气交换的水（与之相对的是阿莫西林分子中的结晶水），而权利要求1中的“游离水含量”指的是阿莫西林样品在30%平衡相对湿度下测得的重量相对于在10%平衡相对湿度下测得的重量的变化率。根据专利说明书的记载，在作为平衡相对湿度参照值的10%平衡相对湿度下，阿莫西林的游离水含量接近于零。
无效程序中，请求人引用了一篇涉及阿莫西林干燥方法的证据1（WO 0192268A1）。该证据在说明书部分提到了“平衡含水量”参数。根据证据1，平衡含水量是阿莫西林中可自由利用的水以及可用于与大气交换的水的量度。此外，证据1公开了该平衡含水量的范围可以为5%或更低、3%或更低、1%或更低，例如0.05%；用于干燥阿莫西林的气体具有例如至少0.5%、例如0.5%至10%的相对湿度含量。
基于证据1的上述公开内容，请求人主张，权利要求1与证据1的区别至多在于，(a)权利要求1限定了三水羟氨苄青霉素是结晶粉末的形式，(b)权利要求1限定了游离水含量。针对区别(a)，结晶粉末是三水羟氨苄青霉素的常见存在形式。针对区别(b)，尽管专利500中的游离水含量代表的是30%与10%平衡相对湿度下测得的重量的差值，是一个相对值，而证据1的平衡含水量代表的是绝对值，然而由于专利500规定了阿莫西林在10%平衡相对湿度下的游离水含量接近于零，因此专利权利要求1采用自行定义方式的游离水含量实际上近似等于证据1公开的平衡含水量。请求人还通过计算得出，专利权利要求1所限定的10%和30%平衡相对湿度落入证据1公开的干燥气体的相对湿度含量范围内。据此，请求人认为涉案专利实际上是在证据1已经公开相同的技术问题、技术手段、技术效果的情况下，仅仅摘取证据1所公开的干燥气体相对湿度含量范围内的两个具体点加以组合，以此作为区别技术特征，同时其说明书中也没有任何记载该区别技术特征产生的技术效果实施例，涉案专利仅通过不同的检测方法获得自行定义的参数来描述阿莫西林产品，与请求人提供的证据1相比，该参数没有给产品带来实质性的技术特征和效果。因此，权利要求1不具备创造性。
针对请求人的无效理由，专利权人以反证1（《纺织材料学》，姚穆等编，纺织工业出版社，1997年10月第二版）作为证据，主张“游离水含量”实际上表征的是产品的吸湿性，进而隐含限定了产品的结构特征（晶形、粒径等）。据此，专利权人主张，证据1没有公开或暗示如何改善吸湿性，因此权利要求1具备创造性。
在无效决定中，关于上述用游离水含量参数限定的产品权利要求1，合议组最终给出了以下意见：
对于用物理化学参数表征的化学产品权利要求，要考察这些参数实际能够表征产品何种性能并对产品有何种影响，如果本领域技术人员基于现有技术可以获得性能相同或相近的产品，则该物理化学参数表征的权利要求不具备创造性。
关于涉案专利中自行定义的“游离水含量”参数，合议组否定了专利权人的主张，即该参数可以表征产品吸湿性，进而隐含限定了产品的结构特征。合议组认为，吸湿性受多种因素影响，无法通过“游离水含量”来表征，而且该参数也无法表征或限定产品的晶形、粒径等结构或组成特征。“游离水含量”实际能够反映的是产品吸附的游离水量的多少，即产品的干燥程度，这与证据1中平衡水含量所表征的性能是相同的。另外，二者的目的和实际效果也相同。本领域技术人员基于证据1的记载，获得性能方面相同或相近似的三水羟氨苄青霉素产品是显而易见的。因此，权利要求1不具备创造性；其余权利要求的技术特征都是基于“游离水含量”这一关键参数的，同样也不具备创造性。 - 专利058案情介绍
(1) 概述：
涉案专利的权利要求1涉及三水羟氨苄青霉素结晶粉末产品，其中采用了本领域常见的两个参数对该产品进行限定，即“体积密度”和“堆积密度”。这两个参数及其数值范围均公开在最接近的现有技术中，未能构成与现有技术相比的区别技术特征。在这种情况下，专利058与最接近现有技术的区别特征主要体现在阿莫西林产品的物理形态和粒径上，请求人主张该产品如权利要求1中所述的区别技术特征，即结晶粉末形态和粒径，均是本领域广泛已知的。经过无效审理，复审委最终认定专利058是显而易见的，不具备创造性，支持了请求人的观点。
(2) 详述：
专利058涉及三水羟氨苄青霉素结晶粉末及其制备方法，其中作为无效审查基础的权利要求1如下：
1. 一种三水羟氨苄青霉素结晶粉末，具有大于0.45 g/ml的体积密度和大于0.7 g/ml的堆积密度，并且具有大于10 μm并且小于100 μm的d50。
在无效请求中，请求人引用一份涉及阿莫西林流动性的证据4（CN 1268888A）。该证据在实施例3中公开了一种阿莫西林粒化物，疏松堆积密度为0.59 g/ml，振实堆积密度为0.84 g/ml。请求人主张，证据4中的疏松堆积密度和振实堆积密度分别对应于专利权利要求1的体积密度和堆积密度，由于证据4公开的密度值分别落入了涉案专利权利要求1中所限定的两种密度范围，权利要求1与该实施例3仅存在如下两个区别特征：(a)权利要求1限定的是结晶粉末，证据4公开的是粒化物，以及(b)权利要求1具体限定了d50范围为10至100 μm。然而，在本技术领域中，结晶粉末是阿莫西林的常见形态（以例如《中国药典》2000版作为证据），并且10至100 μm也是阿莫西林晶体的常见粒径范围（以CN1213298A作为证据），此外，涉案专利的说明书中也没有记载所述区别特征带来何种预料不到的技术效果，因此，基于证据4，权利要求1的技术方案对于本领域技术人员来说是显而易见的，不具备创造性。
此外，请求人提交了一份公知常识证据14（《实用药物制剂技术》第一版第31至34页），证明粉末流动性与粒径大小有关，粒径越大、流动性越好。
针对上述无效请求理由，专利权人主张其专利相对于证据4实际解决的技术问题是提供一种无需粒化等附加操作就能具备良好流动性的阿莫西林产品。专利权人指出证据4、14分别教导了结晶粉末形式的产品具备差的流动性，以及粒径越小流动性越差，而权利要求1恰恰限定了阿莫西林为结晶粉末的形式和具有较小的10至100 μm的粒径，因此，专利与证据4、14构成相反教导，本领域技术人员不能显而易见地得到权利要求1。
针对专利权人有关相反教导的意见，请求人在答辩中进一步主张，流动性由体积密度与堆积密度的比值表征，而权利要求1只限定了体积密度和堆积密度的值，没有限定二者的比例，并且从专利实施例部分可以看出，专利产品实际取得的流动性没有超过证据4。由此可见，权利要求1相对于证据4没有改善流动性，因此就流动性而言，权利要求1限定的结晶粉末形式和小粒径与现有技术不矛盾，证据4和14没有构成相反教导。
在最终的无效决定中，合议组认为：
证据4的实施例3公开了与权利要求1相同的体积密度和堆积密度，因此也具备专利所述的提高的体积密度和堆积密度所带来的技术效果，例如流动性等。因此，权利要求1相对于证据4实际解决的技术问题是提供一种替代形式的阿莫西林。对于阿莫西林而言，无论是产品的粉末状态还是粒径大小，都是现有技术已经予以关注的性能并能达到的效果。根据说明书记载，看不出权利要求1具有何种优于证据4的技术效果。因此，本领域技术人员在证据4的基础上结合本领域的公知常识得到本专利权利要求1的技术方案是显而易见的。故权利要求1不具备创造性，不符合专利法第22条第3款的规定。
此外，权利要求1所限定的结晶粉末以及相关的粒径范围没有体现出最终优于现有技术的技术效果。证据4以及证据14不足以构成本领域技术人员仅仅是为了获得类似形态的阿莫西林结晶粉末进行尝试的反面教导。本领域技术人员有动机对其物理性质进行研究，仅仅是调整合成后的化合物的干燥、粉碎等步骤即可调整该粉末的相关参数。
三、评析
在专利文件中，请求保护的产品权利要求有时需要采用各种参数来进行定义，这类权利要求在化学及相关领域较为常见。对于中国审查实践中如何把握用参数定义的化学产品权利要求的创造性，这两件无效案例极具参考意义，同时在另一方面，也提示了此类权利要求在审查及无效宣告程序中可能存在的风险。
一般而言，如果权利要求所采用的参数是自行定义的、且未见于现有技术，则审查的重点首先是在新颖性，即，申请人或专利权人负有责任证明该参数确实能够将要求保护的产品与现有技术区分开。另一方面，在创造性的审查中，需要考察该参数实际能够表征产品的何种性能、以及获得与之相同或相似性能的产品对于本领域技术人员是否显而易见。在专利500中，针对权利要求1的游离水含量特征，专利说明书未提供相应的效果实施例。而对于专利权人基于非本领域的反证1提出的“游离水含量”能表征吸湿性的主张，合议组最终予以了否定。
如果权利要求采用的是现有技术中已知的参数，如专利058中的情况，由于该参数在现有技术中已有研究，因此，此类专利有可能被本领域的现有技术公开了相同或类似的参数值范围，存在不具备新颖性/创造性的风险。
综上，仅用理化参数定义的产品权利要求，在其技术特征与现有技术进行区分时、特别是在进行创造性的评判时，既存在较大的难度也存在较大的不确定性风险。从两个无效案例可知，要确保用参数限定的产品权利要求满足新颖性和创造性的要求，一方面，需要证明权利要求所记载的参数能够将要求保护的产品与现有技术区分开；同时，这些参数能够表征产品所拥有的特征和性能，并需要在说明书中提供与这些特征和性能相关联的效果实例，以证实所定义的产品非显而易见，并取得了意想不到的效果。